Мифепристон таблетки 10 мг

[Название препарата]

Общее название: Мифепристон таблетки 10 мг

Английское название: Mifepristone 10mg Tablets

[Состав]

Действующее вещество Мифепристон, его химическое название: (11-бета,17бета)-11-[4-(Диметиламино)фенил]-17-гидрокси-17-(1-пропинил)эстра-4,9-диен-3-он

[Лекарственной формы]

Слегка желтого цвета.

[Показания к применению]

Данный препарат используется для предоперационного лечения взрослых женщин детородного возраста с умеренными и тяжелыми симптоматическими фибромиомами матки в течение 3 месяцев.

[Дозировка и применение]

Принимать перорально. 10 мг один раз в день. Принимать по 1 таблетке натощак или через 2 часа после еды, начиная с 1-3 дня менструации, и поститься в течение 2 часов после приема таблетки. Нет данных исследований, в которых продолжительность лечения превышала 3 месяца или продолжительность лечения составляла 6 месяцев, поэтому продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца.

[Клинические испытания]

Эффективность препарата была оценена в двух многоцентровых рандомизированных контролируемых клинических исследованиях III фазы. Субъектами обоих исследований были пациенты с фибромиомой матки, а цикл дозирования в обоих исследованиях составлял 3 месяца (84 дня). Исследование 1 представляло собой многоцентровое рандомизированное положительно контролируемое исследование с использованием лейпролида ацетата в качестве препарата положительного контроля, который вводился подкожно каждые 28 дней. Исследование 2 представляло собой многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Первичными показателями эффективности для обоих исследований были: скорость изменения максимального объема фибромиомы матки до и после приема препарата; вторичными показателями эффективности были: улучшение состояния пациентов при анемии, включая изменения количества эритроцитов, гемоглобина и продукта эритроцитов до и после приема препарата; и улучшение клинических симптомов, включая изменения объема менструации, симптомы давления, дисменорею и неменструальные боли внизу живота до и после приема препарата.

В исследовании 1 принимала участие 501 пациентка с фибромиомой матки, в том числе 307 в группе таблеток мифепристона 10 мг, 102 в группе таблеток мифепристона 25 мг и 92 в группе леупролида ацетата. Скорость изменения максимального объема фибромиомы и аменорея после 3 месяцев приема препарата подробно представлены в таблице 1, при этом статистической разницы между тремя группами не было. Тем не менее, частота аменореи в трех группах составила 76,41%, 72,00% и 55,06% соответственно через 1 месяц приема препарата, со статистическими различиями между группой мифепристона 10 мг и группой ингибитора. Через 3 месяца приема препарата гемоглобин, количество эритроцитов и эритроцитарная продукция в трех группах значительно увеличились по сравнению с показателями до приема препарата (см. таблицу 1). Такие симптомы, как сжатие миксомы и боли в нижней части живота, значительно облегчились во всех трех группах.

В исследовании 2 участвовали 132 пациентки с фибромиомой матки, по 66 человек в группе таблеток мифепристона 10 мг и в группе плацебо. Скорость изменения максимального объема фибромиомы и аменорея после 3 месяцев приема препарата подробно представлены в таблице 1. Уменьшение максимального объема фибромиомы в группе мифепристона было значительно лучше, чем в группе плацебо. Частота аменореи в группе таблеток мифепристона 10 мг составила 83,87% в течение 1 месяца приема препарата. После 3 месяцев приема препарата показатели гемоглобина, гематокрита и произведения эритроцитов увеличились в группе мифепристона 10 мг, как показано в таблице 1, и группа мифепристона 10 мг была более эффективной в коррекции анемии по сравнению с группой плацебо.

Таблица 1: Клинические первичные и частичные вторичные результаты эффективности фазы III

оценочный показатель		Исследование 1			Исследование 2
оценочный показатель		Леупролид 3,75 мг/месяц N=92	Мифепристон 10 мг/день N=307	Мифепристон 25 мг/день N=102	утешительная группа N=66	Мифепристон 10 мг/день N=66
Максимальное изменение объема миомы		44.49%	40.27%	42.59%	-1.98%* (-13.06~11.63)	-25.92* (-34.95~15.63)
Меноррагия на 84 день лечения		81 (91.01%)	271 (95.42%)	98 (98.00%)	9 (14.75%)	52 (83.87%)
Сравнение с исходным уровнем на 84-й день лечения	Изменение среднего значения гемоглобина	11 g/L	8 g/L	9 g/L	Без существенных изменений	7.81 g/L
	Изменение среднего количества эритроцитов в крови	0.26×10¹²/L	0.26×10¹²/L	0.3×10¹²/L	-0.00×10¹²/L	0.22×10¹²/L
	Изменение среднего продукта эритроцитов	6.39%	5.88%	6.84%	-0.18%	2.0%

*: геометрические средние и их 95% доверительные интервалы для показателей изменения наибольшей послеоперационной миксомы до и после лечения в испытуемой группе по сравнению с группой плацебо, полученные в результате анализа ковариации.

[Фармакологические эффекты]

Мифепристон является антагонистом прогестинов (P) на уровне рецепторов с высоким сродством к прогестиновому рецептору (PR), который эффективно подавляет физиологические эффекты прогестинов.

[Хранение]

защищенном от света и герметично закрытом.

[Упаковка]

Алюминиево-пластиковая упаковка, по 15 штук в плате, по 2 платы в коробке.

[Срок годности]

36 месяцев